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      suncitygroup太阳新城(中国) /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /CHRM5 CHO

      CHRM5 CHO

      CBP71184

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      I. Background
            CHRM5(Cholinergic Receptor Muscarinic 5)是毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)家 族成员之一,属于 GPCR,主要分布于中枢神经系统(如中脑多巴胺能神经元、纹状体) 及外周组织(如胰岛β细胞),顺利获得调控乙酰胆碱(ACh)信号影响奖赏通路、代谢稳态及 药物成瘾行为。ACh 结合 CHRM5 后激活 Gq/11 蛋白,激活 PLCβ通路,水解 PIP2 生成 IP 3 和 DAG,驱动钙离子释放及 PKC 活化;也顺利获得β-arrestin 通路调控 ERK 磷酸化,影响基 因表达与细胞增殖。
       
      II. Description
            CHRM5 顺利获得 Gq 蛋白的信号通路,调控 IP1 的升高。CHRM5 与配体结合,导致 Gαq 亚基的激活,触发 PLC-γ,从而产生两个第二信使:IP3 和 DAG,它们参与细胞内钙动员。 由于 IP3 在代谢上不稳定,因此测量通路激活的替代标志物 IP1 作为检测标准。

            CHRM5 CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 CHRM5 的信号转导过程,原理见下图所示。



      Figure 1. CHRM5 CHO 细胞模型原理图
       
       
      III. Introduction
      Expressed gene:

      CHRM5

      Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
      Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
      Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
      Mycoplasma Status: Negative
      Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
      Application(s):

      Functional assay for CHRM5 Receptor

      Assay Format: Gq
       
      IV. Description of Host Cell Line
      Organism: Hamster
      Tissue: Ovary
      Morphology: Epithelial
      Growth Properties: Adherent
       
      V. Representative Data



      Figure 2. Recombinant CHRM5 CHO constitutively expressing CHRM5.

      Figure 3. HTRF IP-One Assay with CHRM5 CHO(C18).


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